Las preparaciones de fármacos sólidos representan entre el 70% y el 80% de los productos farmacéuticos. Las formas de dosificación que contienen fármacos sólidos incluyen polvos, gránulos, cápsulas, comprimidos, inyecciones de polvo y suspensiones. Por ejemplo, utilizamos cápsulas de liberación sostenida de ibuprofeno, suspensiones de ibuprofeno, gránulos fríos, etc. para curar la COVID-19. En realidad, estos están estrechamente relacionados con los materiales en polvo. Los procesos de producción involucrados incluyen trituración, clasificación, mezcla, granulación, etc. Algunas preparaciones de fármacos sólidos deben modificarse durante el proceso de preparación para mejorar las propiedades del polvo para satisfacer las necesidades de calidad del producto y operación del polvo. Además de las preparaciones de fármacos sólidos mencionadas anteriormente que requieren trituración, algunas materias primas también deben depender de la reducción catalítica de polvos metálicos durante la preparación.
La aplicación de polvos metálicos en medicina también implica diferentes controles de morfología. Entre ellos, los polvos esféricos se preparan principalmente mediante métodos de fase líquida y gaseosa, y los polvos escamosos se preparan principalmente mediante métodos de fase sólida. El tamaño de partícula, la pureza y la fracción de masa de oligoelementos de los polvos metálicos juegan un papel decisivo en el rendimiento y la tasa de calificación de los medicamentos. El desarrollo y la aplicación de la tecnología de preparación de polvos y los materiales de polvos metálicos tienen un impacto importante en el proceso de preparación y la calidad de preparación de la industria farmacéutica.
Aplicación de la tecnología de polvos en la industria farmacéutica En la industria farmacéutica tradicional
Las preparaciones de medicina china y los medicamentos sintéticos, los materiales biológicos en polvo de la medicina tradicional china y los polvos metálicos se han utilizado ampliamente. En la actualidad, para los medicamentos minerales, los medicamentos preciosos y las medicinas tradicionales chinas con propiedades especiales, generalmente se utilizan en China métodos de martillado y molienda de bolas, que no solo pueden hacer que los medicamentos alcancen un cierto tamaño de partícula, sino que también mantienen las sustancias básicas farmacodinámicas inherentes de la medicina tradicional china. El tamaño de partícula, la diferencia de calidad, la uniformidad de la mezcla, la resistencia de la tableta, etc. de la medicina tradicional china están relacionados principalmente con los polvos. Para los materiales medicinales procesados por tecnología de polvo ultrafino, el propósito de controlar la calidad de las preparaciones sólidas se puede lograr controlando la fluidez, el llenado y las propiedades de formación de compresión de las preparaciones sólidas, mientras que su desintegración, solubilidad y biodisponibilidad están relacionadas con las propiedades del polvo de cada material en la prescripción del medicamento. Cuanto menor sea el tamaño de partícula de los materiales en polvo para la medicina china, mejor. Los materiales en polvo de la medicina china con un tamaño de partícula medio de aproximadamente 15 μm tienen una alta tasa de ruptura de la pared celular, lo que favorece la liberación y absorción de los medicamentos; la tasa de disolución del medicamento es alta in vitro. En el proceso de pulverización de la medicina herbal china compuesta, la homogeneización de cada ingrediente activo favorece la retención de los ingredientes biológicamente activos y la mejora del efecto del fármaco; es fácil de moldear y de usar, lo que favorece el ejercicio de la eficacia de los fármacos y la mejora de la tasa de utilización de los materiales medicinales. Polvo ultrafino de medicina china.
En la síntesis de la medicina occidental, generalmente se utilizan materiales de polvo metálico con un tamaño de partícula medio de aproximadamente 75 μm para reacciones químicas como catálisis, reducción y oxidación. En los últimos años, con el auge actual de la modernización de la medicina china y occidental y el desarrollo de la nanotecnología, la tecnología de polvos también ha tenido un espacio de desarrollo más amplio, proporcionando nuevos métodos y enfoques para la investigación de sistemas modernos de administración de fármacos y mejorando significativamente la tasa de absorción y la cantidad de los ingredientes activos de cada componente por el cuerpo humano. Aplicación de materiales de polvo metálico en la industria farmacéutica
01 Material de polvo de zinc
El material en polvo metálico más utilizado en medicina es el polvo de zinc con un tamaño de partícula medio de aproximadamente 75 μm y preparado por destilación. El polvo de zinc tiene un tamaño de partícula uniforme, alta pureza, fuerte actividad y baja fracción de masa de otros elementos de impureza. Se puede utilizar como agente reductor para preparar diversos medicamentos, como ácido salicílico, aminopirina, gliclazida, indometacina, cefalosporina, etc.
El tamaño de partícula del polvo de zinc tiene una gran influencia en el rendimiento y la tasa de calificación de los intermedios farmacéuticos. Un tamaño de partícula demasiado grande dará lugar a una reacción química incompleta. Solo la superficie de la esferulita reacciona con el agente químico y la reacción interna no se puede llevar a cabo por completo. Además, el polvo de zinc se aglomerará en bloques bajo la acción del agente e incluso provocará accidentes de seguridad. La pureza del polvo de zinc también juega un papel decisivo en el grado de reacción y el rendimiento del producto. En algunos procesos farmacéuticos, se necesita polvo de zinc de alta pureza y alta actividad para reemplazar el hidrógeno o llevar a cabo la síntesis química. Por un lado, puede aprovechar al máximo las materias primas, controlar eficazmente los costos y reducir los costos de eliminación ambiental secundaria; por otro lado, puede mejorar el rendimiento del producto, lo que no solo puede reducir los costos de eliminación de sólidos peligrosos, sino también mejorar los beneficios económicos. La fracción de masa de oligoelementos como las impurezas de plomo y cadmio debe ser lo suficientemente baja para que los metales pesados en el medicamento no excedan el estándar al preparar la medicina occidental, sin dañar así el cuerpo del paciente. Por lo tanto, la fracción de masa de oligoelementos es crucial para la comestibilidad de los medicamentos.
El polvo de zinc se utiliza como agente reductor catalítico, principalmente para catalizar la reducción de medios alcalinos fuertes o reducir grupos nitro a grupos amino, aldehídos o cetonas a alcoholes, etc.
02 Materiales de polvo de hierro
El valor medicinal del polvo de hierro se remonta al libro "Suplemento a la Materia Médica". El polvo de hierro con un tamaño de partícula de aproximadamente 75
El μm tiene una capacidad débil para donar electrones y es adecuado para grupos que se reducen fácilmente. El polvo de hierro se puede utilizar para preparar fármacos sintéticos como el paracetamol, la vitamina B6 y el fármaco antiinflamatorio benoxaprofeno. Su tamaño de partícula, su pureza y la fracción de masa de oligoelementos son los factores fundamentales que afectan al proceso farmacéutico.
Las aplicaciones típicas del polvo de hierro son, por ejemplo, el catecol, que es una materia prima intermedia importante en sectores de química fina como la medicina, la petroquímica y las especias. Por lo general, se sintetiza mediante peroxidación de fenol para sintetizar catecol; cuando el polvo de hierro se utiliza como catalizador para la hidroxilación de fenol, su preparación es sencilla, rentable, las condiciones de reacción son suaves, la dosis de catalizador es pequeña y la actividad es buena. En comparación con el polvo de zinc, en algunas reacciones de reducción catalítica, el rendimiento del producto es menor cuando se utiliza polvo de hierro como agente reductor. Por lo tanto, es necesario seleccionar materiales en polvo adecuados de acuerdo con la reducción catalítica del fármaco. Como agente reductor catalítico, el polvo de hierro reduce principalmente los grupos nitro a grupos amino, los grupos carbonilo a grupos hidroxilo y prepara compuestos de tiofenol.
03 Aluminio, estaño y otros materiales en polvo metálico
El aluminio, el estaño y otros materiales metálicos en polvo no son habituales en la preparación de medicamentos. Las principales razones son las siguientes:
(1) El polvo de aluminio y el polvo de estaño son más peligrosos durante su preparación y uso;
(2) La actividad de ambos es relativamente baja, mucho menor que la del polvo de zinc en la reacción de reemplazo de la preparación farmacéutica;
(3) La densidad es relativamente baja y es difícil que sea compatible con reactivos farmacéuticos y experimente reacciones químicas.
El polvo de aluminio y el polvo de estaño se utilizan principalmente para la reducción catalítica en la industria farmacéutica. Por ejemplo, el nitrobenceno se reduce con polvo de aluminio en un medio de ácido sulfúrico para obtener hidroxianilina (anilina), y al mismo tiempo se reorganiza en p-aminofenol (PAP, utilizado en la industria farmacéutica para sintetizar paracetamol, clofibrato, etc.); en condiciones ácidas, el estaño puede reducir el grupo nitro a un grupo amino, como el intermediario del antihelmíntico metilaminobencenoamidina y el intermediario del ácido aminobenzoico (utilizado principalmente para la hemostasia en situaciones de sangrado agudo o crónico).
En algunas condiciones especiales, se puede utilizar magnesio en lugar de zinc para la reacción. Los reactivos de magnesio orgánico son muy activos y se pueden utilizar para reacciones que el zinc orgánico no puede llevar a cabo.
Además, los polvos de óxido metálico también se pueden utilizar en productos farmacéuticos. Por ejemplo, los materiales de óxido de zinc en polvo tienen buena actividad y alta pureza. En la industria farmacéutica, se pueden utilizar como materia prima para tiritas adhesivas, polvos para bebés, pastas de zinc, etc.; los materiales de óxido de hierro, cobre y aluminio en polvo también se utilizan ampliamente en la industria farmacéutica.